成纤维细胞生长因子受体2 IIIb(FGFR2b)作为FGFR家族四个跨膜酪氨酸激酶受体之一，在胃/胃食管结合部癌(29%)¹、食管癌(41%)²、鳞状非小细胞肺癌(31%)³、三阴性乳腺癌(13%)³、卵巢癌(40%)³、子宫内膜癌(86%)⁴、宫颈癌(80%)⁴、结直肠癌(62%)⁵及胆管癌(22%)³等恶性肿瘤中过表达。

体外实验数据显示，TST105具有显著的内化作用、特异性杀伤活性及旁观者杀伤效应。在胃癌与结直肠癌模型中，TST105表现出优异的体内肿瘤杀伤效果，这可能得益于其定点偶联技术。

体外研究表明，TST105对胃癌及结直肠癌细胞具有特异性细胞毒性作用，其效价介于0.3 nM至0.4 nM之间；相较于以MMAE为载荷的ADC，TST105展现出更强的旁观者效应。

体内药理学研究显示，TST105在胃癌模型中较Bema-MMAE展现出更强的抗肿瘤活性。在3 mg/kg剂量下，第30天时，肿瘤生长抑制率(TGI%)分别为：TST105 91.25%，Bema-MMAE 48.32%。TST105在3 mg/kg剂量下的总体缓解率(ORR，即肿瘤体积相较于基线减少50%)达70%，而Bema-MMAE的ORR为0%。

同样地，在结直肠癌体内模型中，TST105相较于38D4-MMAE展现出更优的抗肿瘤疗效。在5 mg/kg剂量下，第30天时，肿瘤生长抑制率(TGI%)分别为：TST105 57.43%，38D4-MMAE 1.92%。

我们对下一代靶向FGFR2b、采用定点偶联技术结合新型拓扑异构酶I抑制剂载荷的ADC TST105的临床前研究数据感到振奋。公司于AACR年会上公布的数据充分彰显了其在治疗FGFR2b过表达肿瘤领域的变革性潜力。随着TST105进入临床开发阶段，我们将全力推动这一极具前景的候选药物转化为惠及全球患者的突破性疗法。

AACR 2025于4月25日至4月30日在美国芝加哥举行，AACR年会是推动抗肿瘤事业发展的重要平台，科学家、临床医生、其他医疗工作者、癌症幸存者、患者及倡导者每年齐聚一堂，分享和探讨抗肿瘤最新突破。从群体科学与预防，到癌症生物学、转化医学与临床研究，再到幸存者关怀与权益倡导，AACR年会全方位展示了前沿的癌症科学与医学成果。